[治疗]氟他胺（Flutamide）

本品为非甾体类雄性激素拮抗剂。本品及其代谢产物2‐羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体，并与雄激素受体结合成复合物，进入细胞核，与核蛋白结合，抑制雄激素依赖的前列腺癌细胞生长。同时本品能抑制大鼠睾丸微粒体17‐O‐羟化酶和17，20裂合酶的活性，因而能抑制雄性激素生物合成。原药及其主要活性代谢产物2‐羟基氟他胺的血浆蛋白结合率在85%以上，后者半衰期为6h（在老年患者可延长至8h）。2‐羟基氟他胺达峰时间为2h。原药及2‐羟氟他胺在组织中的分布浓度均以前列腺及肾上腺为最高，其它组织含量较低。少数患者有食欲减退、恶心、呕吐、胃肠不适等，个别患者有丙氨酸氨基转移酶升高等肝功能损害。氟他胺片250mg。