本品为半合成青霉素。具有耐酸、耐青霉素酶的特点,对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性,对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)产酶株的抗菌活性较苯唑西林强,但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素为弱,对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。肌内注射后0.5小时达到血药峰浓度,血清蛋白结合率为94%,能渗入急性骨髓炎患者的骨组织、脓液和关节腔积液中,在胸腔积液中也有较高浓度,但难以透过正常的血‐脑脊液屏障。5 ﹒丙磺舒可减少氯唑西林的肾小管分泌、延长本品的血清半衰期。6 ﹒阿司匹林、磺胺类药抑制本品与血清蛋白结合,提高本品的游离血药浓度。
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