口服后吸收良好,有明显的首过效应。1~2小时起效,3~4小时达到最大效应,药效可维持12小时。血浆蛋白结合率为97%,约99%经肝脏代谢,其代谢产物为具有抗组胺活性的羧酸衍生物和无活性的吡啶‐伯醇衍生物。口服60mg,半小时后血浆中即可测到,血药浓度达峰时间为2小时。代谢物及少量药物原形主要经胆汁随粪便排泄,部分随尿、汗液及乳汁排出。3 ﹒与胺碘酮、阿司咪唑、苄普地尔、溴铵、丙吡胺、喷他脒、奎尼丁类、索他洛尔、司氟沙星、舒托必利及长春胺等可能引起心律失常的药物同用,更易导致心肌毒性,引起尖端扭转型室性心动过速。混悬剂:5ml ∶ 30mg。
……