[治疗]乙胺嘧啶Pyrimethamine

乙胺嘧啶口服后在肠道吸收较慢但完全，6h内血浆浓度达高峰，它的抗叶酸作用可持续48h以上。服药后5～7d内约有10%～20%的原形物自尿中排出，可持续30d以上。血浆浓度为10～100mg／L时，能抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成，乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。