为非甾体类抗雄激素药物,其代谢产物2‐羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加,使睾酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(Gn RH)如亮丙瑞林一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。大部分在首次通过肝脏时转变为2‐羟基氟他胺。通常250mg,每天3次的给药方案,血浆中羟基氟他胺浓度在3.4~8.5μ mol/L范围内波动。口服:每次250mg,每日3次,饭后服。
……