口服生物利用度低,经肝脏首过消除后明显减少。吸收后迅速分布至心、脑、肾及其他血流丰富的组织,然后至脂肪及肌肉组织,还可通过胎盘和血‐脑脊液屏障,并能通过乳汁分泌,表观分布容积约1L/kg。治疗血药浓度为1.5~5 μ g/ml,中毒浓度为5 μ g/ml以上。静脉注射后半衰期α相(t1/2 α)不超过30分钟,相半衰期约1~2小时。妊娠期室性期前收缩和室性心动过速:利多卡因500mg加入5%G ﹒ S500ml中静滴1~2mg/min,约6小时滴完。13 ﹒安普那韦、利托那韦、奎奴普丁、达福普汀可抑制细胞色素CYP3A4酶介导的利多卡因代谢,从而升高本药血清浓度,导致毒性反应(如神经毒性、癫痫发作、低血压、心律失常)。
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