肝和肾是麦考酚酸(MPA)葡糖醛酸化的重要部位。Vietri等人的研究表明,作用最强的4种抑制药是尼氟酸(尼氟灭酸,氟尼酸。Niflumicacid)、氟芬那酸(氟灭酸。Mefenamicacid)以及二氟尼柳(二氟苯水杨酸。Diflunisal),其中尼氟酸是迄今已知的MPA葡糖醛酰转移酶最有效的抑制剂。已证明丙磺舒(probenecid)在体内外都是齐多夫定(zidovudine)葡糖醛酸化的有效抑制剂,酮洛芬(优洛芬,酮基布洛芬。Oxazepam)的葡糖醛酸化有抑制作用,但两者对MPA葡糖醛酸化的抑制都不明显,可见催化不同药物葡糖醛酸化的葡糖醛酰转移酶有所不同。另已证明他克莫司(tacrolimus)在体内外也抑制MPA的葡糖醛酸化,但作用弱于尼氟酸。
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