二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidase Ⅳ,DPP‐Ⅳ)是一种同源二聚体的跨膜丝氨酸蛋白酶,为脯氨酸寡肽酶家族成员,不仅存在于血浆中。DPP‐Ⅳ能特异性地识别体内包括GLP‐1在内的一些生物活性调节肽N末端第二位的脯氨酸或丙氨酸残基而水解两个氨基酸残基使其迅速灭活。目前已上市的DPP‐Ⅳ抑制剂有西他列汀(sitagliptin,又称januvia)和维格列汀(vildagliptin,galvus)。同类药物还有2007年上市的维格列汀(vildagliptin,商品名为galvus)和正在申请上市的alogliptin与saxagliptin。
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