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[概述](二)苯氧丁酸类(Phenoxyacetic Acids)

胆固醇在体内的生物合成是以乙酸为起始原料,因此有人设想乙酸衍生物能干扰胆固醇的生物合成,达到降低胆固醇的目的。1962年Thorp及其合作者Waring首次将氯贝丁酯(安妥明,Clofibrate,74)用于临床并推向市场。继氯贝丁酯后,又有数百种化学结构上类似于开环或闭环苯氧基酸或酯在临床上进行了评价,基中也包括了苯氧丁酸的某些盐类化合物。氯贝丁酯的体内经酶水解后形成活性代谢物氯苯氧丁酸,制成其铝盐后称为降脂铝(A lufibrate,75),该药没有氯贝丁酯的异味,对胃刺激性小。益多脂(Etofibrate, 77)、氯烟贝特(Ronafibrate,78),则为氯苯氧丁酸的前药。因此它们的效用主要与进入体内释放出氯苯氧丁酸和烟酸有关。

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——《药物化学——回顾与发展》
书名:《药物化学——回顾与发展》
栏目:药物化学——回顾与发展 > 第三章 20世纪各类主要药物 > 第二节 心血管疾病药物 > 四、降血脂药(Hypolipidemic Drugs)
作者:彭司勋
参编:尤启冬,张奕华,姚其正,黄文龙,彭司勋
页码:219-221
版本:1
出版时间:2002-12-01
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