肌内注射0.5g或1g,0.5小时达血药浓度峰值,分别为12mg/L和25mg/L,8小时后血中仍可测出有效浓度。正常脑脊液中的药物浓度很低,脑膜炎患者的脑脊液中可达有效浓度。1/3~1/2的药物在体内代谢为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的1/.肌内注射和静脉注射的半衰期分别为0.92~1.35小时和0.84~1.25小时。肾功能不全者半衰期可延长为14.6小时。80%经肾脏排泄,其中50%~60%为原形药,10%~20%为去乙酰头孢噻肟,另10%~20%为无活性的代谢产物。4 ﹒与丙磺舒同用,可延迟本药的排泄,提高头孢噻肟的血药浓度及延长血浆半衰期。
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