口服后经胃肠道吸收不佳(约为60%)且不规则,生物利用度可因高度的首关效应而降低。直肠给药或吸入给药可增加本药的吸收率和(或)吸收程度。皮下注射也比口服给药效果好。本药口服通常1~2小时起效,0.5~3小时血药浓度达峰值,t 1 / 2约为2小时。本药在肝脏代谢,90%以代谢物的形式经胆汁排泄,少量以原形随尿及粪便排出。本药不能预防和根治偏头痛,通常宜在头痛发作时短期使用,长期应用会增加坏疽的发生率。哺乳期用药可导致婴儿体内的麦角胺水平升高,婴儿可出现胃肠功能紊乱、心血管系统不稳定,甚至惊厥。本药还可降低催乳素水平,抑制乳汁产生。
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