硫酸奎宁口服吸收迅速完全,吸收后分布在体内各组织,以肝脏浓度最高。药物大部分在肝内代谢失活,小部分以原形经肾由尿排泄。本品代谢和排泄较快,血浆半衰期约8.5h,无蓄积性。但疟原虫对本品不易产生耐药性,对磷酸氯喹耐药的虫株也有效,故现主要用于耐磷酸氯喹的疟原虫的感染。本品有多种不良反应,综合为金鸡纳反应,表现为头痛、耳鸣、恶心、呕吐、视力和听力减退,严重者产生暂时性耳聋,停药后一般可以恢复,特异制体质者可因急性溶血而致死。