吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。在体外,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。结果显示,吉非替尼对多西他赛,在有效率方面为9.1%对7.6%,在PFS方面为2.2对2.7个月,中位生存方面为7.6对8.0个月,1年生存率为32%对34%。在全球范围的临床研究和上市后应用(仅在日本)中,接受吉非替尼治疗的约66 000例患者中,间质性肺病总的发生率在日本以外的患者大约0.3%(包括39 000例患者),在日本约为2%(大约27 000例患者)。
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