临床证据:Zaidenstein等[ 1 ]通过10例高血压患者参与的一个随机对照试验,考察了葡萄柚汁(200mL,第2天)或纯水(200mL对照,第1天)对常规每天服用的维拉帕米稳态药动学的影响。结果发现,葡萄柚汁不影响维拉帕米的Cmax、Tmax和AUC,提示单次服用葡萄柚汁200mL对维拉帕米稳态药动学过程没有影响。编者注:单次给予葡萄柚汁无法在短时间内充分抑制肠道的P‐gp和CYP3A4,故对维拉帕米的生物利用度可能没有影响。结果发现,葡萄柚汁轻度升高S‐维拉帕米的Cmax和Cmin值,使其AUC0~12h从(215±。考虑到不同批次的葡萄柚汁中活性成分质量不可控,提示临床应该谨慎合用维拉帕米和葡萄柚汁,或者告知患者避免合用。
……