口服吸收差,须静脉注射。静脉注射后迅速分布于各组织,但很少通过血脑屏障,血浆蛋白结合率为75%。主要在肝脏代谢为脱乙酰长春碱,约33%经胆汁随粪便排出,21%以原形从尿排出。系从夹竹桃科植物长春花中提取的一种生物碱,主要通过抑制微管蛋白的聚合,妨碍纺锤体微管的形成,使细胞停止于有丝分裂中期(M期)。2 ﹒剂量与用法静脉注射:每次6mg/m2,每周1次,每疗程总量为60~80mg。2 ﹒胃肠道反应恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻,口腔炎。4 ﹒其他脱发、乏力、皮疹,出血性膀胱炎,精子减少等。与伊曲康唑合用时,伊曲康唑可抑制细胞色素P450介导的本药代谢和P糖蛋白泵,从而增加本药神经毒性和麻痹性肠梗阻的危险。
……