[治疗]硫鸟嘌呤Tioguanine

本品是鸟嘌呤的类似物,作用环节与巯嘌呤相似，属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用，是细胞周期特异性药物，对S期细胞敏感。本品在人体内必须由磷酸核糖转移酶转为6‐TG核糖核苷酸才具有活性，6‐TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷（GMP）磷酸化为二磷酸鸟苷（GPD）。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA进一步抑制核酸的生物合成，而巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有交叉耐药，与阿糖胞苷等药物合用可提高疗效。7 ﹒老年患者对化疗药物耐受性差，用药时需加强支持疗法，并严密观察病情及可能出现的不良反应，及时调整剂量。