受试者在服用西地那非50mg前1h服用250mL葡萄柚汁或白水,或同时用250mL葡萄柚汁或白水送服单剂量西地那非。结果发现,与对照组相比,葡萄柚汁使西地那非的AUC0~infinity从620ng · h/mL增至761ng · h/mL,使西地那非代谢物的AUC0~infinity增加24%,但不影响西地那非及其代谢物的Cmax。考虑到葡萄柚汁对肠道CYP3A4的抑制需要多剂量的持续用药过程,才能达到最大抑制,所以本试验的结果不足以反映CYP3A4被完全抑制时的强度,而无法定量描述葡萄柚汁对西地那非的抑制,推荐临床应该谨慎合用并适当减少西地那非的剂量。
……