咪达唑仑为亲脂性物质,在pH < 4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐,临床制剂为盐酸盐或马来酸盐,pH = 3 ﹒ 3。静脉输注咪达唑仑的药动学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速而基本完全,注药后30分钟血药浓度达峰值,生物利用度为91%,消除情况与静脉注射相似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。咪达唑仑为苯二氮类的一种,通过与苯二氮受体(BZ受体)结合发挥作用,BZ受体位于神经元突触膜上,与GABA受体相邻,偶合于共同的氯离子通道,BZ受体水平存在着GABA调控蛋白,它能阻止GABA与其受体结合,而咪达唑仑与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用。咪达唑仑片:7.5mg(白色)。
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