哌拉西林为广谱青霉素,对大肠杆菌、变形杆菌属、肺炎杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌(不产β‐内酰胺酶株)等皆有较好的抗菌作用,不产β‐内酰胺酶的沙门菌属和志贺菌属也对本品敏感。产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌属对本品的敏感性较差,沙雷菌属和产酶流感杆菌多耐药。除耐青霉素金葡菌外,本品对革兰阳性菌也有较好作用。对肠球菌的抗菌活性较氨苄西林为低。脆弱拟杆菌对本品也比较敏感。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦适用于有粒细胞减少症免疫缺陷病人的感染。儿童每日剂量按病情轻重予以10~800mg/kg。
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