本品为16元环大环内酯类,其抗菌谱与红霉素相仿,对葡萄球菌属,链球菌属的抗菌作用较红霉素略差,但对诱导性耐药菌株仍具有抗菌活性。交沙霉素1g口服后0.75~1小时达峰浓度为2.7~3.2mg/L。口服0.5g后,在尿、骨、牙龈、扁桃体中的浓度可达0.43~13.7mg/L(公斤)。在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。主要的代谢产物从胆汁排出,尿中排泄量少于20%,交沙霉素的消除半衰期为1.5~1.7小时。本品不影响肝脏药物代谢酶作用,对茶碱,口服避孕药和环孢菌素等无配伍禁忌。