1943年由Lofgren等首次合成,1948年Gordh最先用于临床局部麻醉。利多卡因可以从胃肠道、黏膜、破损皮肤以及注射部位迅速吸收进入血液循环,由于首关消除明显,生物利用度低(35%),故只能非肠道给药,约有60%~80%的利多卡因与血浆蛋白结合。利多卡因能通过胎盘屏障,用于产科麻醉时可引起胎儿中枢神经抑制、心动过缓和低血压,故用于剖宫产术和无痛分娩时,用量应特别谨慎,或不用。利多卡因偶可引起高敏反应和过敏反应,但其发生率远低于普鲁卡因。