此类药物的化学结构与体内正常代谢物(如叶酸、嘌呤、嘧啶等)相似,能竞争性地与代谢必需的酶结合,抑制酶系统,阻止代谢的正常进行,从而抑制肿瘤细胞的增殖。无交叉耐药性。橙黄色结晶性粉末。用于各类型急性白血病,绒毛膜上皮癌,骨肉瘤,肺癌,乳腺癌等,为联合化疗中常用的周期特异性药物。对急性白血病、慢性粒细胞白血病、绒毛膜上皮癌等有效。在体内几乎全部转变为巯嘌呤而发挥作用。骨髓抑制,胃肠道反应,发热,脱发,皮疹等。常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,极易溶于水。为抗嘧啶类抗代谢药,通过与三磷酸脱氧胞苷竞争而抑制DNA多聚酶,阻止DNA合成,但对RNA和蛋白质的合成无显著作用。
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