[治疗]布托啡诺（环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃，Butorphanol，Stadol）

口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态。生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。稳态分布容积为50L／kg。半衰期为2.5～4小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托啡诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出。布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ 1受体，对μ受体有弱的阻断作用。呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。