属双向类药,有拮抗阿片类药物的作用,以拮抗μ受体为主,且对δ受体有强烈的激动作用,也有一定的镇痛和抑制呼吸作用。有对抗吗啡等的作用,并有一定的镇痛作用,由于小量时即可有困倦欲睡、微弱激动、急躁、缩瞳等不良反应,临床不作镇痛用,而利用它可拮抗阿片受体激动药的作用(包括镇痛、欣快感、呼吸抑制、缩瞳等)。对喷他佐辛(镇痛新)和其他阿片受体激动‐拮抗药引起的呼吸抑制无拮抗作用,对巴比妥类或其他全身麻醉药引起的呼吸抑制也无拮抗作用,如果使用,反而使呼吸抑制明显加重。