亚胺培南由链霉菌培养液中分离出硫霉素经半合成制取,西司他丁由合成法制取。亚胺培南单独应用,受肾肽酶的影响而分解,在尿中只能回收少量的原形药物。西司他丁并阻抑亚胺培南进入肾小管上皮组织,因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。用量以亚胺培南计,根据病情,每次0.25~1g,每日2~4次。对肾功能不足者应按肌酐清除率调整剂量:肌酐清除率为31~70ml/min的患者,每6~8小时用0.5g,每日最高剂量1.5~2g。20ml/min者每12小时用0.25~0.5g,每日最高剂量0.5~1g。
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