要点他克林是一种可逆性胆碱酯酶抑制药,现在主要作为促智药用于临床。当其与西咪替丁同用时,血浓度升高,抗胆碱能作用增强,表现为恶心、呕吐、腹泻等。但根据相互影响的机制推测,雷尼替丁的类似相互影响不会像西咪替丁那样明显,因为其与CYPs的亲和力仅为西咪替丁的10%。机制已知西咪替丁抑制多种细胞色素P450(CYPs),其中包括CYP1A2、CYP2C9和CYP2D6,而他克林在体内的代谢主要由CYP1A2负责,因此,其血浓度的升高可能与西咪替丁对CYP1A2的抑制从而减慢其代谢有关。鉴于他克林具有肝毒性,且存在明显的胃肠道副作用,故实际上在大多数情况下已经被多奈哌齐、利凡斯的明和加兰他敏所代替。
……