5 - FU口服吸收不完全而且也不可靠,主要由注射给药。5 - FU在人体有两条代谢途径:一是细胞内激活,产生活性核苷。二是在肝脏产生酶降解,产生二氢5 - FU,最终变为CO2、尿素、F - β -丙氨酸及氨。5 - FU通过简单扩散分布于全身各处,易通过血脑屏障,在脑脊液中存留数小时。