给小鼠腹腔注射喜树碱后15分钟,血中药物浓度即达高峰,并很快进入肝、肾、胃肠等组织。药物在胃肠中停留时间较长,浓度也高。胆囊中的浓度远高于血中的浓度。静脉注射[ 3H ] - 10 -羟基喜树碱后t1/2 α为4.5分,t1/2 β为29分钟。羟基喜树碱主要从粪便中排出,在12小时内排出29.6%,48小时内排出47.8%。