口服吸收慢,血浆药物浓度达峰时间为3~4小时,治疗全身感染性疾病的血浆药物浓度应在100~150mg/L。本品的半衰期为8~13小时,蛋白结合率为20%~55%,可透过血脑屏障,脑脊液中浓度可达血药浓度的80%~90%。本品约有15%在血中以乙酰化物形式出现,尿中24小时排出游离药物以药量计为30%~40%,乙酰化物10%~30%。儿童一般感染可按每日50~75mg/kg,12小时一次,流行性脑脊髓膜炎则按每日100~150mg/kg应用。1 ﹒在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低,容易在泌尿道中析出结晶,引起结晶尿、血尿、疼痛、尿闭等,习惯上需要与等量的碳酸氢钠同服,以使尿呈碱性,减少结晶的析出。
……