本类药物阻断α 、 β受体作用的选择性不强,但对β受体的阻断作用强于对α受体的阻断作用。临床主要用于原发性高血压的治疗。临床应用的拉贝洛尔为消旋混合物,兼有α 、 β受体的阻断作用,其对β受体的阻断作用约为普萘洛尔的1 / 2.5 ,无心肌抑制作用。本品通过适度的α受体阻断作用,在不使外周血管阻力升高的情况下呈现β受体阻断作用,可使血压降低,使亢进的心功能降低,心肌耗氧量减少。本品具有舒张血管作用(可能由于内在拟交感活性直接舒张血管平滑肌作用,以及较弱的α 1受体阻断作用的综合结果) ,其阻断β受体的作用强度与普萘洛尔相近,但较吲哚洛尔弱。每日口服1.2~1.6g时,头晕和胃肠反应将显著增加。
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