本品是一种口服的非甾体类雄性激素拮抗剂。氟他胺及其代谢产物2‐羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体。并与雄激素受体结合成复合物,进入细胞核,与核蛋白结合,抑制雄激素依赖性的前列腺癌细胞生长。同时氟他胺能抑制大鼠睾丸微粒体17‐α‐羟化酶和17.20裂合酶的活性,因而能抑制雄性激素生物合成。药物相互作用:促性腺激素释放激素类似物如醋酸亮丙瑞林等可抑制睾酮分泌,与本品合用可增加疗效。本品为非类固醇类抗雄激素药,治疗前列腺癌的疗效较好,副作用较己烯雌酚低。