这类药物直接作用于凝血酶,抑制其活性。一类直接凝血酶抑制剂只作用于凝血酶的活性部位,如阿加曲班。另一类直接凝血酶抑制剂同时作用于凝血酶的活性部位和底物识别部位,如重组水蛭素和比伐卢定。是凝血酶竞争性抑制剂,能可逆地与凝血酶活性位点结合,对凝血酶有较强的抑制作用。作用不依赖于体内的抗凝血酶,极低浓度时即可抑制由凝血酶所致的纤维蛋白形成和血小板聚集。比伐卢定是合成的20肽水蛭素衍生物,是凝血酶直接、特异、可逆性的抑制剂,无论凝血酶处于血液循环还是与血栓结合,本品均可与其催化位点和阴离子结合位点发生特异性结合,从而直接抑制凝血酶的活性,但其作用短暂和可逆。
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