药物吸收、分布和排泄的共同规律是在体内都涉及跨生物膜转运。生物膜是细胞外膜和细胞内各种细胞器膜的总称。膜的结构为液态的可流动的脂质双分子层,其间镶嵌有蛋白质。内在蛋白质(intrinsic protein)贯穿于整个胞膜,构成了膜的受体、载体、通道等。药物跨膜转运有多种方式,最主要的是非载体转运、载体转运和膜动转运。由于膜是由脂溶性物质组成的,所以脂溶性强的药物容易跨膜转运,而水溶性强的药物不容易跨膜转运。主动转运(active transport):指药物不依赖于膜两侧浓度差的跨膜转运,可以由浓度低的一侧向浓度高的一侧转运,因此又称为逆梯度转运或上山转运。结合率高的药物在体内消除较慢,药效维持时间较长。
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