氟喹诺酮(fluoroquinolone)是我们最为熟知的多靶点抗菌药物[ 2 ],因为它可以同时针对拓扑异构酶Ⅱ(又称为DNA回旋酶,DNA gyrase)和拓扑异构酶Ⅳ这两个靶位发挥抗菌作用。正因为氟喹诺酮的双靶点抗菌作用机制,使得细菌对氟喹诺酮类的天然耐药性极低。所以针对多靶点抗菌药的应用,我们的观点是,多靶点抗菌药物强大的抗菌效果是肯定的,但却不是万能的。所以在研制新型多靶点抗菌药物的同时,一定要合理地、规范地使用抗菌药物,最大限度减少由于抗菌药滥用所导致的耐药性的发生。替利霉素作为美国FDA批准的第一个上市的酮内酯类药物,已显示出良好的抗菌作用和较低的细菌耐药性。
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