传统的乙酰胆碱拮抗剂如颠茄浸膏、阿托品、溴化丙胺太林等,由于不良反应大,单用促进溃疡的愈合作用不显著,已不再用于治疗溃疡病。较近的一种新型乙酰胆碱拮抗剂— — —哌仑西平,系三环类化合物,能促进溃疡愈合,不良反应较其他抗胆碱能药少。哌仑西平系一种选择性抗M胆碱剂,在M胆碱受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制,其特点为在低剂量时即可抑制胃酸分泌,而对唾液分泌、胃肠道平滑肌、心血管、眼、泌尿系和脑的抗胆碱能作用相对较弱。十二指肠溃疡病人服25mg,1日3次,4周后基础胃酸分泌降低51%,五肽胃泌素刺激的胃酸分泌减少41%。对胃蛋白酶分泌也有抑制作用,对食管下端括约肌的张力降低比阿托品为小。
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