受体阻断药的大部分药理作用与阻断β受体有关,但其中某些药物尚具有部分激动β受体的内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)、膜稳定作用和抑制血小板聚集的作用。须注意应用胰岛素的糖尿病患者在加用β受体阻断药时,其β受体阻断作用往往会掩盖低血糖症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。受体阻断药的膜稳定作用与其抗心律失常和抑制心肌作用有关,但在离体实验中发挥膜稳定作用的浓度较治疗时体内药物的浓度高,也远较其阻断心肌β受体的浓度高,后来发现膜稳定作用与β受体阻断药的治疗作用基本无关。普萘洛尔和美托洛尔在肝脏羟化代谢,有快代谢型和慢代谢型。常用β受体阻断药的主要药动学参数见表9-2。
……