为三环类抗抑郁剂, 1957年开始应用于临床,是最早发现的具有抗抑郁作用的化合物。主要阻断了NE能和5 - HT能突触前神经元对NE和5 - HT的再摄取,以增加突触间隙单胺类递质的浓度,临床上表现为抑郁症状改善。另外还是抗胆碱能药,主要作用于膀胱,放松逼尿肌,增加膀胱颈和尿道阻力,还可降低睡眠深度,加强尿道括约肌的自我控制,可用于遗尿症等治疗。抗胆碱能与抗组胺作用可引起相应的副作用。为三环类抗抑郁剂,主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5 -羟色胺的再摄取,对5 -羟色胺再摄取的阻断作用更强,而发挥抗抑郁及抗焦虑作用,亦有镇静和抗胆碱能作用。
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