[速览]（二）M胆碱受体激动药

本品为M1受体选择性激动药，对M2 、 M3和M4受体作用很弱。口服易吸收，易通过血脑屏障，大脑皮质和纹状体摄取率较高。临床试验表明，本品高剂量口服可明显改善阿尔茨海默病患者的认知功能和行为能力，用于阿尔茨海默病。但由于该药易引起胃肠道及心血管方面的不良反应，致使许多患者不能继续治疗，为此研究者正在寻求避免此类副作用的经皮给药系统。当谷氨酸以病理量释放时，本品会减少谷氨酸的神经毒性作用。临床研究表明，本品在阿尔茨海默病治疗中有神经保护作用，具有较好的耐受性。能显著改善轻至中度血管性痴呆症患者的认知能力，而且对较严重的患者效果更好。参见第六章中枢神经系统药物第三节治疗中枢神经系统退行性疾病药美金刚。