[速览]（五）雄激素拮抗药

氟他胺片【典】【保乙】:0.25g。本品是一种口服的非甾体类雄性激素拮抗药。本品及其代谢产物2 -羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体，并与雄激素受体结合成复合物，进入细胞核与核蛋白结合，抑制雄激素依赖性的前列腺癌细胞生长。同时本品还能抑制睾丸微粒体17 α -羟化酶和17 ， 20 -裂合酶的活性，因而能抑制雄性激素生物合成，达到抗雄性激素作用。用于前列腺癌，以前未经治疗或对激素治疗无效或复发的患者，一般应与促性腺激素释放激素（ LHRH ）类似物联合应用。本品是消旋体，其抗雄激素作用仅仅出现在R -结构对映体上。与华法林等香豆素类抗凝血药合用,因竞争血浆蛋白结合点，可能增加出血的危险，应密切监测凝血酶原时间。