目前临床常用的抗肿瘤药大部分属于针对肿瘤细胞直接杀伤的细胞毒类药物,根据药物化学结构和来源、药物作用的生化机制和药物作用的周期或时相特异性进行分类,每种分类各有利弊,故常采用综合分类。多药耐药性多出现于天然来源的抗肿瘤药如长春碱类、鬼臼毒素衍生物、紫杉醇类、蒽环类抗生素、丝裂霉素和放线菌素D等。研究表明,多药耐药性的形成除与多药耐药性基因mdrl过度表达P‐gp、多药抗性相关蛋白(multidrug resistance associated protein)、肺耐药相关蛋白等经典机制有关外,谷胱甘肽及谷胱甘肽S‐转移酶、拓扑异构酶Ⅱ和蛋白激酶C(PKC)等非经典机制亦起重要作用。
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