[文献资料]四、第Ⅳ类　钙通道阻滞药

维拉帕米口服吸收迅速但首关消除率高，生物利用度仅为20% ～ 35% ，达峰时间为2 ～ 3小时，作用可维持6小时左右。静脉注射后5 ～ 10分钟起效，可持续6小时。血浆蛋白结合率为90% ，经肝脏代谢，其代谢物去甲维拉帕米仍有活性。单次口服给药半衰期为3 ～ 7小时，多次给药为3 ～ 12小时。老年人、心房纤颤或肝功能异常患者消除时间延长。地尔硫的电生理作用与维拉帕米相似，但其扩张血管作用较强，而减慢心率作用较弱。本品通过与G蛋白耦联的腺苷受体结合，激活心房、窦房结和房室结乙酰胆碱敏感的钾电流，降低窦房结正常自律性，抑制窦房结传导。腺苷摄取抑制药双嘧达莫可加强腺苷作用。腺苷受体阻断药如茶碱、咖啡因可降低其作用。