为从放线菌(Streptomyces caespitosus)的培养液中分离出的抗肿瘤药物,对多种实体瘤有效,为常用的周期非特异性药物之一。在细胞内通过还原酶活化后,起作用,可使DN A解聚,同时拮抗DN A的复制。本品分子上的烷化基团可与DN A链中鸟嘌呤N 7结合,形成链间交叉联结,它亦可与胞嘧啶碱基结合,与其他碱基的结合较少。耐药主要由细胞膜通透性降低,以致细胞内浓度下降。虽然本品口服后亦能吸收,但血中浓度只能达到静脉注射的1 / 20,故一般采用静脉冲入。静脉注射本品30mg、20mg、10mg后,血中最高浓度分别为。本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性,建议阿霉素的总量限制在按体表面积450mg/m 2以下。注射用丝裂霉素:每瓶2mg。
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