3‐羟基‐3甲基戊二酰辅酶A(HMG‐CoA)还原酶抑制剂,简称他汀类,是近年发现的以降胆固醇为主,兼有降甘油三酯的新型调脂药,其药理学作用机制在与抑制体内胆固醇的生物合成,因此治疗高胆固醇血症有显著的疗效。由于肝脏胆固醇合成减少,胆固醇的酯化也减少,可增加肝细胞内apoB的降解,导致apoB的利用减少和含apoC的脂蛋白颗粒产生减少,VLDL产生减少,VLDL转化为LDL也减少,结果表现为血清总胆固醇、LDL‐C、VLDL‐C的降低,甘油三酯水平也有一定程度的降低。已有报道,阿托伐他汀降低总胆固醇和LDL‐C的作用与其药代动力学之间具有相关性。
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