青霉素主要于细菌繁殖期起杀菌作用,对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌属)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性,但多数葡萄球菌菌株(> 90%)包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌,可产生β‐内酰胺酶水解青霉素使之灭活。本品由于血药浓度较低,其应用限于对青霉素高度敏感的病原体,如A组溶血性链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、肺炎球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致的皮肤软组织感染,奋森咽峡炎。本品主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染,如败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等,也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。用药前必须先做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。
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