详细研究新化合物的首要工作就是测定该化合物从顶侧(AP)向底侧(BL)(即AP‐BL)和从底侧(BL)向顶侧(AP)(即BP‐AL)的跨上皮细胞转运过程。实验设计中有必要测定药物回收百分率,若回收率为85%或更少,则很可能是化合物在转运过程中发生代谢或吸附于试验装置表面,这2个因素均会使得渗透系数或转运速率实际测定值偏低。跨膜转运速率随时间推移而减慢,如图13‐5B所示,这一般是由于化合物快速转运、快速代谢或两者兼有以致供试液中化合物大量缺失所造成,有时,供试液中化合物浓度降低是由于药物于细胞膜快速结合或者药物超饱和溶液发生药物沉淀。
……