为鬼臼脂(podophyl l i n)的半合成衍生物。由于在同类药物中毒性较低,对小细胞肺癌和淋巴瘤、睾丸肿瘤等疗效也较突出,目前成为常用抗肿瘤药物之一。VP-16的非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的组装和拓扑异构酶Ⅱ使DN A不能修复。静脉注射后,t 1 / 2 α为(。口服VP-16胶囊,生物利用度为50%,血中浓度仅为静脉注射的52%±8%。一日60~100mg/m 2,静脉注射(一般应用生理盐水稀释,每次100mg),每日1次,连续5日,每3~4周重复1次。口服相同剂量,连服10日或加倍剂量连服5日,亦每3~4周重复一次。与长春新碱合用可增强长春新碱的神经毒性。本品与血浆蛋白结合率高,因此,与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。
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