属长效巴比妥类药物。化学结构为5 -甲基5 -苯巴比妥酸。分子式为C12H12N2O3 ,分子量。由于其广谱、高效、低毒、价廉,多年来一直是儿童癫痫的首选药物之一。肝脏是PB代谢的唯一器官, 80%的PB经肝脏细胞色素P450酶( CYP2C9 、 CYP2C19和CYP2E1 )氧化,使苯环对位经羟化变成无药理活性的代谢物对-羟基苯巴比妥,继之再与葡萄糖醛酸结合后由尿排出体外。临床上值得重视的药物相互作用有丙戊酸、副醛等能抑制肝微粒体羟化酶系统,非竞争性地抑制PB排泄,可使PB血药浓度增高100% ,以至达到临床必须调整剂量的程度。PB还诱导其他非抗癫痫药物的代谢,如去氧肾上腺素、华法林、类固醇等。粉针有明显的吸湿性,用时以灭菌生理盐水适量溶解。
……