CsA与环孢亲和素结合,FK506与FKBP结合形成复合物,后者作用在钙调素、钙调蛋白,抑制活化T细胞核因子的去磷酸化,使其不能进入细胞核,影响IL-2转录和产生FKBP:FK506结合蛋白.肝功能不全的患者与具有正常肝功能的患者相比较,有较高的血药浓度倾向(相对较长的半衰期和较低的清除率)。另外有研究发现,9例经肾活检确诊为增殖性狼疮肾炎的患者使用糖皮质激素及口服他克莫司治疗,初始剂量为每天0.1mg/kg,两个月后改为每天0.06mg/kg,共治疗6个月,临床好转。对患者用他克莫司和环孢素作为基础免疫抑制治疗进行比较,发现接受他克莫司治疗的患者巨细胞病毒(CMV)感染发病率低。
……