地芬诺酯是哌替啶的衍生物。本品口服后部分吸收入血,经肝脏代谢,产生活性代谢物地芬诺辛(difenoxin)。后者的止泻作用比原药强5倍。本品及其活性代谢物在缓解腹泻的功效上,与其他阿片类药物衍生物相似。本品能直接作用于肠道平滑肌,抑制肠黏膜的受体,使肠道局部黏膜的蠕动反射减弱,还能通过刺激节段性收缩而抑制肠蠕动,使肠内容物通过延迟,促进肠液的回吸收,从而发挥止泻作用。本品常与阿托品组成复方制剂,用于急、慢性功能性腹泻和慢性肠炎,长期应用地芬诺酯可导致依赖性,故宜用作短期治疗。地芬诺酯能否通过胎盘尚不详,鉴于本品的活性代谢物的分子量约为461,故有可能通过。
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