参阅β‐内酰胺类抗生素。本品为含亚胺硫霉素与西拉司丁的复方制剂,其含量比例为1 ∶ 1。亚胺硫霉素是碳青霉烯类抗生素—硫霉素的衍生物,其抗菌作用和稳定性优于母药,对各种细菌青霉素结合蛋白(PBPs)均显示出良好亲和力。尤其对PBP - 1A、PBP - 1B和PBP - 2的亲和力极强,故其抗菌谱广、抗菌作用强。但其单独应用在体内稳定性差,约80%以上可被肾细胞膜产生的脱氢肽酶Ⅰ(肾肽酶Ⅰ)分解破坏。西拉司丁是肾肽酶Ⅰ抑制剂,其本身无抗菌作用,但可保护亚胺硫霉素在肾脏免遭破坏,使其原形药物在尿中回收率提高到70%~80%。
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